Peptīds ir organisks savienojums, kas ir dehidrēts no aminoskābēm un satur karboksilgrupas un aminogrupas.Tas ir amfotērisks savienojums.Polipeptīds ir savienojums, ko veido aminoskābes, kas savienotas kopā ar peptīdu saitēm.Tas ir olbaltumvielu hidrolīzes starpprodukts.To veido 10–100 aminoskābju molekulu dehidratācija un kondensācija, un tā molekulmasa ir mazāka par 10 000 Da.Tas var iekļūt puscaurlaidīgā membrānā, un to neizgulsnē trihloretiķskābe un amonija sulfāts, ieskaitot bioaktīvos peptīdus un mākslīgos sintētiskos peptīdus.
Polipeptīdu zāles attiecas uz polipeptīdiem ar specifisku terapeitisku iedarbību, izmantojot ķīmisko sintēzi, gēnu rekombināciju un dzīvnieku un augu ekstrakciju, kurus galvenokārt iedala endogēnos polipeptīdos (piemēram, enkefalīnā un timozīnā) un citos eksogēnos polipeptīdos (piemēram, čūsku inde un sialskābe).Polipeptīdu zāļu relatīvā molekulmasa ir starp olbaltumvielu zālēm un mikromolekulu zālēm, kam ir mikromolekulu zāļu un olbaltumvielu zāļu priekšrocības.Salīdzinot ar mikromolekulu zālēm, polipeptīdu zālēm ir augsta bioloģiskā aktivitāte un spēcīga specifika.Salīdzinot ar proteīnu zālēm, polipeptīdu zālēm ir labāka stabilitāte, zema imunogenitāte, augsta tīrība un salīdzinoši zemas izmaksas.
Ķermenis var tieši un aktīvi absorbēt polipeptīdu, un uzsūkšanās ātrums ir ātrs, un polipeptīda uzsūkšanās ir prioritāte.Turklāt peptīdi var ne tikai pārnēsāt barības vielas, bet arī pārraidīt šūnu informāciju, lai vadītu nervus.Polipeptīdu zālēm ir raksturīga augsta aktivitāte, augsta selektivitāte, zema toksicitāte un augsta mērķa afinitāte, taču tajā pašā laikā tām ir arī trūkumi: īss pussabrukšanas periods, slikta šūnu membrānas caurlaidība un viens ievadīšanas veids.
Ņemot vērā polipeptīdu zāļu trūkumus, pētnieki ir pielikuši neatlaidīgus pūliņus, lai optimizētu peptīdus, lai uzlabotu polipeptīdu zāļu bioloģisko pieejamību.Peptīdu ciklizācija ir viena no metodēm, lai optimizētu peptīdus, un ciklisko peptīdu attīstība ir devusi rītausmu polipeptīdu zālēm.Cikliskie peptīdi ir labvēlīgi medicīnai to izcilās vielmaiņas stabilitātes, selektivitātes un afinitātes, šūnu membrānas caurlaidības un perorālās pieejamības dēļ.Cikliskiem peptīdiem ir bioloģiskas aktivitātes, piemēram, pretvēža, pretinfekcijas, pretsēnīšu un pretvīrusu, un tie ir ļoti daudzsološas zāļu molekulas.Pēdējos gados ciklisko peptīdu zāles ir piesaistījušas lielu uzmanību, un farmācijas uzņēmumi ir sekojuši inovatīvu zāļu izstrādes tendencei un viens pēc otra ir izveidojuši ciklisko peptīdu zāļu sliedes.
Dr. Chen Shiyu no Ķīnas Zinātņu akadēmijas Šanhajas Farmakoloģijas institūta ieviesa ciklisko peptīdu zāles, kas apstiprinātas no 2001. līdz 2021. gadam, tās ciklisko peptīdu medikamentos, kas apstiprinātas pēdējās divās narkotikās.Pēdējo 20 gadu laikā tirgū ir bijuši 18 veidu ciklisko peptīdu medikamenti, starp kuriem vislielākais ir ciklisko peptīdu skaits, kas iedarbojas uz šūnu sieniņu sintēzi un β-1,3-glikanāzes mērķi, katrs ar 3 veidiem.Apstiprinātie ciklisko peptīdu medikamenti attiecas uz pretinfekcijām, endokrīno sistēmu, gremošanas sistēmu, vielmaiņu, audzēju/imunitāti un centrālo nervu sistēmu, no kuriem 66,7% ir pretinfekcijas un endokrīno ciklisko peptīdu zāles.Ciklizācijas veidu ziņā ir daudz ciklisku peptīdu zāļu, kas ciklizētas ar disulfīda saitēm un ciklizētas ar amīda saitēm, un tika apstiprinātas attiecīgi 7 un 6 zāles.
Izlikšanas laiks: 18. septembris 2023. gada laikā